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Funcionamiento Biológico de Opioides

Rutas de Administración

Los opioides tienen diversas rutas de administración. Dependiendo de la ruta, será la velocidad y duración del efecto del opioide en el cuerpo. Cabe destacar que un opioide puede ser administrado por varias rutas. Las más comunes son:


  • Oral
  • Inhalación
  • Intravenoso
  • Intramuscular
  • Subcutáneo
  • Sublingual
  • Epidural
  • Transdermal


Rutas Biólogicas


Los opioides tienen un papel importante en efectos fisiológicos, y mensajes de placer y dolor. A continuación, se ilustra de manera resumida su mecanismo de acción y las respuestas causadas en el cerebro. 



Receptores Principales de Opioides

Los receptores opioides se expresan en las neuronas centrales y periféricas, y en las células neuroendocrinas (pituitaria, adrenal), inmunes y ectodérmicas. Pertenecen al subgrupo gamma de clase A de siete receptores acoplados a proteínas G transmembranales (GPCR). Estos pueden modular los canales de Ca2+ pre- y postsinápticos, suprimir el flujo de Ca2+ y, por lo tanto, atenuar la excitación de neuronas y/o reducir la liberación de neuropéptidos pronociceptivos. También, su activación permite un mejoramiento de los canales de K+ (GIRK), repolarizando la señal y evitando la propagación del potencial de acción. Asimismo, inhiben varios canales envueltos en la comunicación sináptica y corrientes excitatorias postsinápticas, provocando una menor sensación de dolor en la persona.
  • Mu (µ): Receptor de mayor afinidad por la morfina y opioides en general. 

  • Delta (δ)

  • Kappa (κ)
  • NOP-R: Localizados en el SNC y Sistema Nervioso Periferal. Están altamente concentrados en la corteza cerebral, amígdala, hipocampo, hipotálamo, gris periacueductal, tálamo, núcleos del tronco encefálico, núcleos de rafe y médula espinal. Dentro de sus funciones se incluyen: Analgesia, alimentación, aprendizaje, función motora y regulación neuroendocrina.



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